7种载体微球制剂的靶向和非靶向给药途径
西安凯新生物科技有限公司将给出几种载体微球的载药途径介绍：
【靶向给药】
生物dao弹技术(靶向给药)，是利用药物载体的ph敏、热敏、磁敏等特点，在外部环境作用下对病变组织实行定向给药，是当今的研究热门课题。
1：腔室给药
关节腔内直接注射微球药物，利用控制微球大小的方法，减小药物渗漏关节腔外组织或血液的程度。有报道指出微球越大，腔内注射后微球越容易被腔内滑液中的吞噬细胞所吞噬，这种吞噬作用可以延缓药物的清除时间。如钟延强等制备的氟比洛芬-明胶微球，粒径为2.5～12.3μm，载药量为5.0%，体内实验表明药物峰时与对照组比延长了2倍，峰浓度减小了5.5倍，起到了明显的药物缓释作用。
2：静脉注射给药
采用静脉注射的微球主要是通过控制微球的粒径来实现药物靶向性的。注入静脉内的微球混悬液随着血流运输，粒径小于3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，因此主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否氏细胞的溶酶体中；2～12μm以下的微球大部分被肝、脾毛细血管网摄取；7～12μm的微球会被肺机械性滤过(肺部毛细血管的直径为3～11μm)； 12μm以上的微球可暂时或长久地阻滞于毛细血管床；而小于0.1μm的微球可以透过血管细胞的间隙而离开血循环(其中胰、肠和肾的细胞膜间隙为50～60 nm，肝、脾和骨髓的细胞膜间隙为100 nm)。现已证实，大小合适的微球静脉注射后可以产生良好的靶向作用，而且安全，有临床应用前景。
3：动脉栓塞给药
动脉栓塞疗法是指将50～250μm大小的微球直接由病灶部位的动脉注射，使其将病灶(癌变)部位的小动脉栓塞，切断肿瘤细胞营养，使肿瘤细胞生长缓慢或者抑制其生长，同时由于微球中药物从阻塞部位不断释放出来，使肿瘤组织中保持长时间的治疗浓度并尽可能减少药物在其它组织中分布，因此可大大提高化疗药物疗效，降低毒副作用。药物微球的良好性能使其成为经导管动脉栓塞(tcae)手术中的一种理想栓塞剂型。其中白蛋白、明胶和淀粉是常用的天然基质材料。
用淀粉微球作栓塞的技术，是在1974年由ruthman首次介绍的，1982年dakhil将卡氮芥-淀粉微球对肝癌进行栓塞治疗，发现药物载体化后药效增强，毒性降低；1986年teder对5-氟尿嘧啶-淀粉微球进行动脉栓塞研究；1994年钟延强等制备了顺铂-白蛋白微球并进行了肝动脉栓塞研究，发现能选择性栓塞肝脏微小动脉，肝脏局部药物浓度明显增高；2001年苏秀琴等制备了直径为40～105μm的mitomycin-明胶微球，经股动脉插管，行胃左动脉栓塞，发现栓塞后引起的组织损伤是可修复的，因此为贲门癌的治疗提供了理论依据。另外，壳聚糖和褐藻胶也得到了不同程度的研究。
4：磁性微球给药
磁性高分子微球是20世纪70年代末开始兴起的，它是指含有磁性金属或金属氧化物(如fe、co、ni及其氧化物)的超细粉末且具有磁响应的高分子微球。在外部磁场作用下，药物微球向靶区聚集，减少药物的扩散，降低给药剂量。如王小林等制备的阿霉素-磁性白蛋白微球，动物实验结果显示对兔肝肿瘤生长具有明显的抑制作用，而对正常肝组织损伤小。
5：口服给药
药物微球口服给药可以避免胃酸和酶对活性药物分子的降解作用，提高药物的稳定性和减少给药次数。例如正在广泛被研究的口服疫苗微球。抗原-藻酸盐微球，制备后的抗原稳定性和活性得到了保护，进而使血液中igg水平显著提高。
6：粘膜给药
药物微球粘膜给药后，药物可以直接进入循环系统，避免肝脏的首过作用，尤其是对于特殊的部位和药剂，当不能通过常规的给药方式(如：口服和注射)来满足时，粘膜给药显得尤为适用。例如鼻腔粘膜因其表面有大量的微绒毛存在，表面积较大，表皮下层血管丰富，因此，有利于药物吸收。粘性微球能延缓鼻腔对药物的清除作用，提高药物的吸收。
如mao和chen等研制的褪黑色素-淀粉微球鼻腔给药后2 h仍有80%以上的药物微球被检测到，药物活性高达84.1%；而相同情况下药物鼻腔内直接给药仅有30%的药物滞留在鼻腔内。淀粉微球作为鼻腔给药制剂得到了广泛研究，是目前鼻腔给药系统中应用最多的载体系统，并且在胰岛素、庆大霉素、生长激素、胃复安和去氨加压素等药物的鼻腔给药中明显增加了这些药物的吸收。
1988年illum等发现庆大霉素-淀粉微球给药系统经鼻腔给药绵羊后药物的生物利用率增加了10倍。对于胰岛素-淀粉微球给药系统同样应用于绵羊，1990年farraj等也得到了利用率增加5倍的有利结果；而对于老鼠，增加了30倍。
但是淀粉作为鼻腔给药系统(nasaldrug delivery system，ndds)必须首先进行衍生化处理，如曾有人利用丙烯酸缩水甘油酯或马来酸对淀粉进行衍生化处理。张黎等认为其中淀粉微球的大小、溶胀性能和给药装置等是影响吸收的重要因素，但微球粒径一般在180μm以下才适用于粘膜给药
7：注射给药
注射是常用的给药方式，包括动脉、静脉、皮下和肌肉注射等方式。药物能直接进入血液循环，输送至全身，药物作用迅速。药物微球通过此方式给药后，可以减少给药次数，降低由于多次注射引起的身体伤害。
总之，微球剂型的应用与其它剂型相比增加了靶器官或作用部位释药，延缓了药物的释放。如:磁性微球的应用；微球栓塞化疗，临床治疗肝、脾、肾和乳腺等部位的肿瘤；利用微球大小通过静脉注射时控制其靶向性。另外，微球可以结合片剂、胶囊剂等剂型，进一步提高非靶向给药时的生物利用度。
西安凯新生物科技有限公式是国内知名的微球制备公司，我们可以提供各种有机/无机或者复合类微球作为药物/多肽/多糖/小分子/核糖核酸的载体。我们的纳米粒子从5纳米-100纳米之间包含有机无机粒子都可以提供，我们的微球产品从0.5微米-10微米的有机和无机微球产品都可以提供 还可以提供载药或者载其他分子的产品也可以提供特殊复杂定制类微球产品。
产品订购方式：
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西安凯新生物科技有限公司可以提供的载体微球定制的产品列表如下：
fe3o4/聚苯乙烯磁性复合微球
羽毛蛋白/海藻酸钠复合微球
壳聚糖/明胶复合微球
cs/n-ha复合微球
pva-sa复合微球
金属包覆型复合微球
埃洛石纳米管热敏复合微球
羧甲基壳聚糖磁性复合微球
plla/fe3o4磁性复合微球
蓝色荧光聚合物微球
血清白蛋白微球定制
淀粉葡萄糖微球载体
丝素蛋白微球载体
天然高分子药物微球载体
酪蛋白微球载体
海藻酸钠微球载体
玉米醇溶蛋白微球载体
cus-p(nipam-co-aa)复合微球
pst/sio2复合微球
二氧化钛/聚苯乙烯复合微球
负载纳米银复合微球，ag/pnipam-paa)微球
fe3o4/p(nvp-maa)核壳复合微球
pnipam/pbs有机-无机结构型复合微球
p(am-co-maa)/zno有机-无机复合微球
pmaa/cds复合微球
聚丙烯酰胺(polyacrylamide,pam)高分子微凝胶
cdte纳米晶-聚合物复合微球
fe3o4/sio2聚乙烯亚胺复合微球
聚氨酯/淀粉复合微球
环氧基磁性复合微球
磁性温敏复合微球
paa-pmma交联磁性复合微球
壳聚糖-聚丙烯酰胺磁性复合微球
淀粉/β-环糊精磁性复合微球
稀土磁性复合微球
聚苯乙烯/纳米金刚石复合微球
聚氨酯/羟基磷灰石复合微球
硒化银-聚丙烯酰胺复合微球
磁性壳聚糖硅胶复合微球
β-环糊精功能化磁性复合微球
pla聚乳酸载药微球
pcl聚已内酯载药微球
生物降解的pela微球
bsa牛血清白蛋白微球
has人血清白蛋白微球
聚谷氨酸乙酯(ethyl pga)微球
生物可降解磁性纳米金壳微球
量子点复合微球
聚乙烯醇(pva)微球
量子点荧光微球
cdte纳米晶的baso4复合荧光微球
聚苯乙烯(ps)、交联聚苯乙烯/聚二乙烯基苯 (p[s/dvb])、聚甲基丙烯酸酯(pmma) 微球
壳聚糖磁性微球
导电性聚吡咯空心复合微球
磁性聚苯胺纳米微球
聚苯胺-聚电解质-碳酸钙微球复合材料
二氧化锰/石墨烯双壳空心微球
二氧化硅-聚丙烯腈核壳结构复合纳米微球
聚苯胺核/壳结构导电高分子复合微球
导电聚吡咯(ppy)纳米微球
聚苯乙烯/银核壳结构微球
导电聚合物微球
壳聚糖多糖载药微球定制
高分子聚合物/多糖/蛋白微球定制
氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精肺部缓释微球
海藻酸钠多糖微球定制
磁性顺铂微球/透明质酸衍生物微球
聚酰亚胺微球
白蛋白纳米微球
红血球型微球
plga微球
pla微球
葡聚糖 微球
ps微球
pmma微球
psdvb聚合物微球
ps-dvb单分散聚苯乙烯/二乙烯基苯微球
聚乳酸微球
polyethylene microspheres 聚乙烯微球
polypropylene spheres 聚丙烯微球
cellulose acetate spheres醋酸纤维素微球
绿色荧光聚合物微球
红色荧光聚合物微球
硫酸钡-聚丙烯酰胺(baso4-pam)无机-高分子复合微球
多孔tio2中空微球
磁性明胶复合微球
纤维素/钛白粉复合微球
磁性海藻酸钠复合微球
聚己内酯/纳米羟基磷灰石复合微球
tio2@酵母复合微球
plla/ha复合微球（聚乳酸-透明质酸微球）
氧化石墨烯/微孔聚合物复合微球
卡铂壳聚糖/葡甘聚糖复合微球
聚苯乙烯/二氧化锰复合微球
pnipam/sio2复合微球
松香基双季铵盐/海藻酸钠微球
四氧化三铁/聚乳酸共聚物磁性复合微球
羧甲基纤维素(cmc)-海藻酸钠(sa)复合微球
peg-plga复合微球
胶原蛋白/壳聚糖/纳米sio_2复合微球
ni/pmma纳米复合微球
聚苯乙烯/聚吡咯(ps/ppy)复合微球
海藻酸钠/淀粉复合微球sa/st复合微球
磺化聚苯乙烯/壳聚糖复合微球
明胶/海藻酸钠复合微球
聚苯乙烯/氧化锌复合微球
pla/plg可生物降解微球 聚乳酸/聚乙醇酸可生物降解微球
聚丙烯酰胺微球、琼脂糖微球以及纤维素微球等
聚苯乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯
壳聚糖微球壳寡糖微球
葡聚糖微球
bsa微球
plga微球 pcl微球 pla微球 pmma微球
磁性琼脂糖微球，磁核琼脂糖复合微球
磁性壳聚糖复合微球
单分散脲醛/sio2复合微球
卟啉敏化二氧化钛复合微球
氮掺杂tio2/sio2核壳型复合微球
单分散聚苯乙烯(ps)/二氧化硅(sio2)复合微球
fe3o4/p(mma/dvb)微球
ni/ps核壳结构纳米复合微球
荧光磁性双功能的树状分子微球
fe3o4@sio2@cdte磁性荧光复合微球
荧光磁性双功能fe3o4@phema-tb微球
核壳结构石墨/磁性纳米合金复合微球
聚苯乙烯包覆石墨烯纳米材料
多壁碳纳米管/铁氧化物复合材料
磁性高分子微球fe3o4/pmma
单分散p(st/aa)复合微球
sio2/pmma纳米复合微球
磁性淀粉复合微球